特康唑阴道栓)属于第二代唑类抗真菌药(类),用于治疗外阴阴道假丝酵母菌病(vulvovaginalcandidiasis,VVC)。与第一代唑类抗真菌药(咪唑类)相比,特康唑阴道栓具有以下特点:
1、杀菌力强,且作用时间长
(1)特康唑的立体顺式结构易与真菌细胞膜的磷脂层接触并牢固结合,增强杀菌能力;
(2)特康唑增加了一个氮原子和较长的侧链,使其与真菌的细胞色素P450中的Fe原子结合更牢固,在增强杀菌力的同时,延长了作用时间。
2、复发率低
经阴道粘膜吸收较少,在阴道粘膜表面维持了较高的杀菌浓度,且杀菌能力强,作用时间持久,患者使用后复发率低。
3、安全性高
(1)对肝脏细胞损伤非常小,在3×10-9mol时就能抑制白念珠菌麦角甾醇的生物合成,当浓度增加了10000倍(1×10-5mol)仍未见对肝微粒体细胞色素P450呈现抑制作用;
(2)经阴道粘膜吸收较少,且无累积性,对肝脏等全身性的副反应少。
4、不影响阴道内正常菌群
保护阴道内正常菌群生长,在0.008-0.05μg/ml时就能阻断酵母菌转变成白念珠菌的丝状体,而其对阴道内乳酸菌的MIC为128μg/ml,二者之间的MIC相差2560倍。
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